Subskrybuj nas na Youtube
Zwykła tabletka spędza w żołądku zaledwie kilkanaście minut. To za mało, żeby efektywnie leczyć schorzenia tego organu. Dlatego naukowcy z Uniwersytetu Medycznego we Wrocławiu opracowali nowy rodzaj pigułki
/>
W animowanym francuskim serialu edukacyjnym „Było sobie życie” żołądek jest przedstawiony jako wielka hala z fontannami. Enzymy – pokazane jako ludziki w fartuchach – dzielą składniki odżywcze jedzenia na mniejsze części. Cały proces obserwuje na monitorach w centrum dowodzenia siwy pan z długą białą brodą, symbolizujący mózg. Kiedy proces trawienia jest wystarczająco zaawansowany, podaje za pośrednictwem kuriera wiadomość, że treść pokarmową można wysłać dalej.
Gdyby jednak w serialu ktoś połknął tabletkę opracowaną przez farmaceutów z Wrocławia, brodaty nadzorca zobaczyłby na monitorach coś zgoła odmiennego. Po pewnym czasie pigułka, skąpana w płynie żołądkowym, zamiast popłynąć dalej, zaczęłaby się unosić na szczycie jednej z fontann. – Zwykłe tabletki przebywają w żołądku kilkanaście minut, po czym rozpadają się na mniejsze części i pod wpływem perystaltyki przemieszczają się do dalszej części przewodu pokarmowego. Nasza pigułka ma mniejszą gęstość niż płyn żołądkowy, więc opiera się temu ruchowi, kierując się ku powierzchni – tłumaczy farmaceuta dr hab. Witold Musiał z Uniwersytetu Medycznego im. Piastów Śląskich we Wrocławiu, pod którego kierownictwem nad wynalazkiem pracował zespół złożony z dr. Andrzeja Drysia, dr Iwony Golonki oraz dr Doroty Wójcik-Pastuszki.
Czas przebywania tabletki i jej rozpadu w żołądku to parametr określony międzynarodowymi normami farmaceutycznymi. Okazuje się jednak, że do leczenia pewnych schorzeń – np. wrzodów żołądka – może być niewystarczający. Uwalniane z tabletki pod wpływem płynu żołądkowego substancje lecznicze mogą nie osiągnąć właściwego stężenia przed popłynięciem dalej. Z tych względów trudna jest też walka z mikrobem rezydującym w żołądku – bakterią Helicobacter pylori – który przyczynia się do powstania choroby wrzodowej. W walce z tymi zagrożeniami korzystniejszy byłby mechanizm, dzięki któremu tabletka pozostaje w żołądku dłużej, a przez to dłużej uwalnia tam leki.
Przed opracowaniem wynalazku naukowcy musieli wybrać odpowiedni typ tabletki. Spośród wielu rodzajów – powlekanych, wielokrotnie powlekanych, niepowlekanych czy szkieletowych – wrocławscy farmaceuci zdecydowali się na ten ostatni. Charakteryzuje się on tym, że lek znajduje się wewnątrz sieci kanalików, z których jest wypłukiwany pod wpływem działania płynu żołądkowego. W efekcie pozostaje sam szkielet, który – w zależności od tego, z jakich składa się materiałów – jest trawiony lub nie.
Teraz kluczowy był dobór materiałów, z których musiałby się składać szkielet, od tego bowiem zależała docelowa gęstość mieszaniny. – Szukaliśmy polimerów, które będą miały kwasowe grupy funkcyjne. Większość leków to substancje zasadowe, w związku z czym wiążą się z takim polimerem; innymi słowy, pozwala on na przedłużone działanie leków w zaplanowanym miejscu działania. Do tego musieliśmy dobrać odpowiedni cukier prosty i inne substancje pomocnicze. Razem przebadaliśmy około setki różnych kompozycji – tłumaczy dr Musiał. Do tego naukowcy musieli jeszcze pilnować, pod jakim ciśnieniem poddawać te substancje kompresji w maszynie do wytwarzania tabletek. Uczony śmieje się, że w szafce ma jeszcze pamiątkę po tych badaniach – pudełko z tysiącem różnorakich tabletek.
Kiedy gotowych było kilka najbardziej rokujących nadzieję prototypów, naukowcy przeprowadzili badania w sztucznym płynie żołądkowym. – Wykazaliśmy, że po krótkim czasie unoszą się i pływają, a także że zawarta w nich substancja lecznicza jest uwalniana do otoczenia stopniowo – mówi dr Musiał. Niestety, na potwierdzenie tych właściwości wewnątrz żywego organizmu naukowcy nie mieli już pieniędzy, bo wynalazek powstał ze środków własnych uczelni.
Naukowcy nazywają uzyskaną cechę „właściwością flotacyjną”, ale przestrzegają przed mówieniem, że tabletka unosi się na powierzchni płynu żołądkowego. Wewnątrz tego organu panują bowiem trudne warunki. Żołądek cały czas jest w ruchu, nie tylko przez wzgląd na swojego poruszającego się właściciela, ale też pod wpływem perystaltyki. Do tego zmienia się jego zawartość, bo część treści pokarmowej jest przesuwana dalej, część pozostaje, a właściciel w trakcie posiłku wciąż zapewnia nową. Z tego względu, nawet jeśli gęstość tabletki jest niższa niż otaczającego ją płynu, bezpieczniej jest założyć, że nie chce utonąć, niż że unosi się na powierzchni.
Jeśli wynalazek wrocławskich naukowców zostanie skomercjalizowany, będzie to kolejne ulepszenie jednej z najbardziej niedocenianych innowacji na świecie – tabletki. Ten sposób podawania lekarstw był już znany starożytnym Grekom 1,5 tys. lat przed naszą erą. Jednak podstawowym problemem farmaceutów było zmuszenie substancji leczniczych do przyjęcia takiej właśnie postaci. Problem rozwiązał brytyjski artysta, podróżnik i wynalazca William Brockedon. W 1843 r. opatentował urządzenie do formowania tabletek pod wpływem ciśnienia. To była rewolucja, bo wcześniej do formowania tabletek używano różnych substancji kleistych, a nawet gumy. Jednak już ówcześni lekarze obserwowali, że wywoływało to u pacjentów często dotkliwe efekty uboczne. Wykorzystanie do produkcji tabletek ciśnienia zniwelowało ten problem. Technologia ta, poza oczywistymi ulepszeniami, w zasadzie nie zmieniła się do dziś.
