Znany środek może w końcu się stać lepiej przyswajalny przez pacjentów.

Nimesulid to znany od kilku dekad lek przeciwbólowy i przeciwzapalny. Skuteczny, ale jednym z największych problemów związanych z tworzeniem bazujących na nim substancji leczniczych jest jego słaba rozpuszczalność w wodzie. Przez to nimesulid nie działa tak szybko i skutecznie, jak chcieliby pacjenci oraz lekarze. Teraz naukowcy z Uniwersytetu Gdańskiego opracowali metodę otrzymywania nowych form tego leku, która znacząco poprawia jego rozpuszczalność.

– Sposób wytwarzania polega na tym, że nimesulid w wyniku reakcji chemicznych jest przekształcany w sole, dzięki czemu otrzymuje się wieloskładnikowe, krystaliczne związki chemiczne. Substancje te mają co najmniej 100-krotnie większą rozpuszczalność w wodzie niż wyjściowa substancja lecznicza – tłumaczy mgr inż. Małgorzata Rybczyńska z zespołu, który pod kierownictwem dr. hab. Artura Sikorskiego, profesora Uniwersytetu Gdańskiego, prowadzi prace nad metodą wytwarzania nowych form nimesulidu. Synteza chemiczna jest prowadzona w odpowiednio dobranym rozpuszczalniku. Następnie, wykorzystując metodę powolnego odparowania, produkt pozostawia się w celu wykrystalizowania. – Proces jest prosty, wydajny i nie wymaga dużego nakładu środków finansowych – opowiada Rybczyńska.

Co daje opracowanie metody otrzymywania nowych form nimesulidu? – Otrzymując różne formy wieloskładnikowej substancji leczniczej wpływamy na proces rozpuszczania leku, który uwalnia się z nich w krótszym czasie. Pozwala to m.in. na inne niż doustne możliwości podania, zmniejszenie dawki czy wydłużenie odstępu czasu pomiędzy dawkowaniem leku – tłumaczy Rybczyńska. Podkreśla, że obecnie trwają zaawansowane badania nad wynalazkiem. – Sprawdzamy stabilność otrzymanych substancji i to, jak zachowują swoje właściwości w czasie – wyjaśnia naukowczyni.

Co ważne, uczeni sprawdzają również, czy nowo otrzymane sole nimesulidu mają jedynie właściwości przeciwbólowe, czy też mogą stać się lekiem na inne choroby.

– Badane związki oprócz właściwości przeciwzapalnych mogą wykazywać inne działania lecznicze, m.in. przeciwnowotworowe, przeciwbakteryjne czy przeciwwirusowe – mówi Rybczyńska.

– Wiele osób nie zdaje sobie sprawy z tego, że wprowadzenie nowych leków do użytku pacjentów jest procesem długotrwałym i kosztownym. Na przejście drogi od zaprojektowania do wprowadzenia nowego leku na rynek potrzeba kilkunastu lat i kilku miliardów dolarów. Dlatego powinniśmy uważniej przyglądać się substancjom leczniczym, które są już stosowane, odkrywać ich nieznane działania i usprawniać ich właściwości lecznicze. Tym zajmujemy się w badaniach naukowych prowadzonych w naszym zespole – wyjaśnia dr hab. Artur Sikorski. – Dobrym przykładem jest pandemia COVID-19, w czasie której próbowano stosować w terapii wiele istniejących na rynku leków, w tym przeciwzapalnych – dodaje.

Europejska Agencja Leków (EMA) podaje, że produkty zawierające nimesulid są sprzedawane w ponad 50 krajach na całym świecie, głównie w Europie oraz Ameryce Południowej. W UE substancja jest dopuszczona do obrotu w 17 państwach członkowskich wyłącznie na receptę i wprowadzona na rynek w 15 z nich. Polska znajduje się w ścisłej czołówce państw europejskich pod względem liczby sprzedanych preparatów zawierających nimesulid. Metoda produkcji nowych form tego leku może więc być bardzo zyskowna.

Czego potrzeba, by polski sposób otrzymywania soli nimesulidu wszedł do masowej produkcji? – Bardzo ważny jest proces optymalizacji i przeskalowania produkcji z laboratoryjnej na przemysłową – tłumaczy mgr inż. Rybczyńska. – Prowadzimy też analizę rynkową oraz czekamy na przyznanie ochrony własności intelektualnej naszego wynalazku na skalę europejską – podsumowuje. ©℗